Никоретте спрей: состав и характеристики¶

Никоретте — торговая марка никотиносодержащих препаратов для никотинзаместительной терапии (НЗТ), выпускаемых швейцарской фармацевтической компанией Johnson & Johnson (через подразделение McNeil AB). Под этим брендом производятся жевательные резинки, таблетки для рассасывания, пластыри и спрей для слизистой оболочки полости рта. Спрей «Никоретте» представляет собой раствор никотина для трансбуккального (подъязычного и буккального) применения, предназначенный для купирования тяги к курению и облегчения симптомов никотиновой абстиненции.

¶Общая характеристика

Спрей «Никоретте» (Nicorette QuickMist) — это дозированный раствор во флаконе с распылителем, содержащий никотин в форме никотина битартрата. Одна доза (одно впрыскивание) содержит 1 мг никотина. Препарат применяется у взрослых для отказа от курения и снижения потребления табака. Быстрое всасывание через слизистую оболочку рта обеспечивает поступление никотина в кровоток в течение нескольких минут, что отличает спрей от пластырей и жевательных резинок по скорости действия.

¶Состав

¶Действующее вещество

Основным активным компонентом является никотин в виде соли — никотина битартрата. В одной дозе (одном впрыске) содержится количество, эквивалентное 1 мг никотина основания. Никотин связывается с никотиновыми ацетилхолиновыми рецепторами в центральной нервной системе, что снижает выраженность синдрома отмены при прекращении курения.

¶Вспомогательные вещества

Точный перечень вспомогательных компонентов зависит от конкретной модификации и страны регистрации, однако типичный состав включает:

Состав может незначительно отличаться в зависимости от вкусовой разновидности (ментол, мята, цитрус и др.). Спирт (этанол) в составе обеспечивает быстрое испарение и всасывание, а также оказывает лёгкое раздражающее действие, усиливающее абсорбцию никотина через слизистую.

¶Отсутствие некоторых компонентов

В отличие от табачного дыма, спрей не содержит смол, продуктов горения и угарного газа. Это снижает риски, связанные с ингаляцией продуктов горения табака, хотя никотин сам по себе не является безвредным и вызывает зависимость.

¶Механизм действия

После впрыскивания раствор распределяется по слизистой оболочке полости рта. Никотин в форме битартрата при нейтральном или слабощелочном pH всасывается через эпителий в подслизистые капилляры и попадает в системный кровоток, минуя пищеварительный тракт и первичный метаболизм в печени. Пиковая концентрация в плазме достигается быстрее, чем при использовании жевательной резинки, что позволяет быстрее купировать острую тягу к сигарете.

¶Применение

Спрей применяется по схеме, зависящей от исходного числа выкуриваемых сигарет. Обычно рекомендуется впрыскивать одну дозу при возникновении желания закурить вместо сигареты. Постепенно частоту применения снижают, а затем препарат отменяют. Перед началом использования необходима консультация врача, особенно при наличии сердечно-сосудистых, эндокринных и иных заболеваний.

¶Ограничения и меры предосторожности

• Не предназначен для лиц младше 18 лет без назначения врача.
• С осторожностью применяется при заболеваниях сердца, гипертонии, сахарном диабете, язвенной болезни.
• Возможны местные реакции: раздражение слизистой, жжение, икота, тошнота.
• Никотин в любых формах противопоказан при беременности и в период грудного вскармливания без строгих показаний.

¶Отличия от других форм НЗТ

Спрей занимает промежуточное положение между быстродействующими формами и формами с медленным высвобождением, сочетая оперативность с возможностью точного дозирования.

¶Регуляторный статус

В России препараты «Никоретте» зарегистрированы как лекарственные средства безрецептурного отпуска. Спрей реализуется в аптеках. В ряде стран он также доступен как средство для снижения вреда от табака. Регуляторные требования к составу и маркировке различаются: в Европейском союзе и США состав и допустимые концентрации регламентируются соответствующими органами (EMA, FDA).

¶Значение

Никотинзаместительная терапия, включая спрей «Никоретте», рассматривается как один из научно обоснованных методов лечения табачной зависимости. Быстрое действие спрея повышает приверженность терапии у курильщиков с высокой степенью зависимости, которым требуется немедленное облегчение симптомов отмены. При этом эффективность НЗТ повышается в сочетании с поведенческой поддержкой.