Лекарственные эмульсии: формы и особенности применения¶

Лекарственные эмульсии — это гетерогенные (микрогетерогенные) дисперсные системы, состоящие из двух взаимно нерастворимых или ограниченно растворимых жидкостей, одна из которых (дисперсная фаза) распределена в другой (дисперсионной среде) в виде капель, стабилизированных эмульгатором. В фармации эмульсии применяются как самостоятельная лекарственная форма для внутреннего, наружного и парентерального применения, а также как основа для мазей, кремов и инъекционных препаратов.

¶Общая характеристика

Размер капель дисперсной фазы в лекарственных эмульсиях обычно составляет от 0,1 до 50 мкм. Система термодинамически неустойчива: без стабилизации капли самопроизвольно сливаются (коалесцируют), поэтому обязательным компонентом является эмульгатор. Эмульсии позволяют объединить в одной форме гидрофильные и гидрофобные вещества, маскировать неприятный вкус и запах, регулировать скорость высвобождения действующего вещества.

¶Классификация

¶По типу дисперсной фазы и среды

¶По применению

• Для внутреннего применения — эмульсии из жирных масел (касторового, рыбьего жира, вазелинового масла), применяемые как слабительные, источники витаминов, средства для парентерального питания.
• Для наружного применения — дерматологические эмульсии, кремы, линименты.
• Для инъекций — жировые эмульсии для внутривенного введения (например, на основе соевого масла) в составе парентерального питания.
• Микроэмульсии — прозрачные, термодинамически стабильные системы с размером капель менее 100 нм, повышающие биодоступность плохо растворимых веществ.

¶По способу получения

Различают эмульсии, приготовленные диспергированием (растирание масла с эмульгатором и водой), и конденсационные методы. В заводских условиях используют гомогенизаторы и коллоидные мельницы.

¶Эмульгаторы

Эмульгатор снижает поверхностное натяжение на границе раздела фаз и образует защитную плёнку вокруг капель. Основные группы:

• Анионактивные — мыла, натрия лаурилсульфат;
• Катионактивные — четвертичные аммониевые соединения;
• Неионогенные — твины, эмульгатор Т-2, желатоза, ланолин;
• Высокомолекулярные — белки, полисахариды, бентонитовые глины.

Тип эмульгатора определяет тип эмульсии: гидрофильные стабилизаторы дают эмульсии М/В, гидрофобные — В/М (правило Банкрофта).

¶Технология и контроль качества

Эмульсии готовят по массе, тщательно диспергируя фазы. Контролируют внешний вид, однородность, размер капель, устойчивость к расслоению и термостабильность. Хранят в прохладном месте, защищённом от света, с указанием срока годности, поскольку эмульсии подвержены расслоению, коалесценции и микробной порче.

¶Особенности применения

Эмульсии обеспечивают быстрое всасывание жирорастворимых веществ, точное дозирование и удобство нанесения. Обратные эмульсии обладают эмолентным (смягчающим) действием, прямые — легче смываются и не оставляют жирного блеска. Инъекционные жировые эмульсии требуют строгого контроля стерильности и размера частиц, так как крупные капли способны вызывать эмболию. Основные ограничения — нестабильность при хранении и риск микробной контаминации водной фазы.