Интраназальное введение лекарств¶

Интраназальное введение лекарств — способ доставки лекарственных средств через полость носа, при котором препарат всасывается через слизистую оболочку носовой полости. Относится к неинвазивным путям введения и занимает промежуточное положение между местным и системным воздействием: часть вещества действует локально, часть попадает в кровоток, а отдельные молекулы способны достигать центральной нервной системы, минуя гематоэнцефалический барьер.

¶Механизм и пути всасывания

Слизистая носа покрыта однослойным цилиндрическим эпителием с густой сетью капилляров, что обеспечивает быстрое проникновение веществ. Выделяют несколько путей:

• Трансцеллюлярный — через мембраны клеток эпителия.
• Парацеллюлярный — через межклеточные промежутки.
• Транснейрональный — по обонятельным и тройничным нервным волокнам, ведущий в обонятельную луковицу и далее в мозг.

Площадь поверхности носовой полости у человека составляет около 150 см², а объём вводимого раствора обычно не превышает 0,1–0,2 мл на одну ноздрю.

¶История

Интраназальное применение известно с древности: вдыхание порошков и паров практиковалось в традиционной медицине разных культур. Научное изучение началось во второй половине XX века, когда были созданы первые назальные спреи с сосудосуживающими и гормональными средствами. В 1990-х годах появились назальные формы для системного действия, а с 2000-х активно исследуется интраназальная доставка пептидов и вакцин.

¶Преимущества и ограничения

К достоинствам относят:

• быстрое начало действия, сопоставимое с внутривенным введением для некоторых препаратов;
• отсутствие инъекции, что повышает приверженность лечению;
• возможность обхода гематоэнцефалического барьера;
• удобство самостоятельного применения.

Ограничения:

• малый объём дозы;
• вариабельность всасывания из-за состояния слизистой, насморка, аллергии;
• риск местного раздражения и атрофии эпителия при длительном применении;
• разрушение части препаратов ферментами носовой полости.

¶Применение

Интраназально вводят препараты нескольких групп:

Отдельное направление — назальная налоксоновая и мидазоламовая терапия в неотложных состояниях, а также экспериментальные назальные формы для лечения нейродегенеративных заболеваний.

¶Фармацевтические формы

Основные лекарственные формы — капли, спреи, гели и порошки для инсуффляции. Для улучшения всасывания применяют усилители проницаемости (хитозан, циклодекстрины), мукоадгезивные полимеры и наночастицы. Спреи с дозирующим устройством обеспечивают более точную и воспроизводимую дозу по сравнению с каплями.

¶Безопасность

Побочные эффекты включают жжение, сухость, носовые кровотечения и при системном действии — эффекты, свойственные самому препарату. Длительное бесконтрольное использование сосудосуживающих средств приводит к медикаментозному риниту. Интраназальный путь не рекомендуется при выраженном искривлении перегородки, полипах и острых воспалительных процессах в полости носа.